Cabaser 1 mg [20 comprimidos, Pfizer]

Cabaser 1 mg

Marca:Cabaser 1mg

Ingrediente ativo (nome genérico):Cabergolina

Fabricante:Pfizer

Importador:Behestan Darou

Grupo farmacoterapêutico:agonistas da dopamina

Forma farmacêutica:Comprimido de 1 mg

Farmacodinâmica: 

Cabaser é um derivado dopaminérgico da ergolina dotado de propriedades agonistas do receptor D2 da dopamina potentes e duradouras.

O efeito é imediato (3 horas após a administração) e persistente (até 7 a 28 dias). O efeito de redução da PRL está relacionado com a dose, tanto em termos do grau de efeito como da duração da ação.

 Cabaser é usado para tratar os sintomas da doença de Parkinson. Os comprimidos contêm o ingrediente ativo cabergolina, que atua de maneira semelhante a uma substância química no corpo chamada dopamina. Pacientes com doença de Parkinson não possuem quantidade suficiente desse produto químico.

Farmacocinética:

The pharmacokinetic and metabolic profiles of Cabaser have been studied in healthy volunteers of both sexes, in female hyperprolactinemic patients and in parkinsonian patients. After oral administration of the labelled compound, radioactivity was rapidly absorbed from the gastrointestinal tract as the peak of radioactivity in plasma was between 0.5 and 4 hours. Ten days after administration about 18/20% and 55/72% of the radioactive dose (3H-cabergoline/14C-cabergoline) was recovered in urine and faeces, respectively.

A baixa excreção urinária de Cabaser inalterado também foi confirmada em estudos com produtos não radioativos. A meia-vida de eliminação de Cabaser, estimada a partir das taxas de excreção urinária, é longa (63-68 horas em voluntários saudáveis, 79-115 horas em pacientes hiperprolactinêmicos).

Os alimentos não parecem afetar a absorção e disposição do Cabaser. Uma vez que a tolerabilidade dos agentes dopaminérgicos melhora quando administrados com alimentos, recomenda-se que Cabaser seja tomado às refeições.

Indicação terapêutica:

Se o tratamento com um agonista da dopamina estiver sendo considerado, a cabergolina é indicada como terapia de segunda linha em pacientes que são intolerantes ou que falham no tratamento com um composto que não seja o ergotamina, como monoterapia ou como tratamento adjuvante da levodopa mais inibidor da dopa-descarboxilase, no tratamento dos sinais e sintomas da doença de Parkinson..

Dosagem e administração:

As expected for dopamine agonists, dose response for both efficacy and side effects appears to be linked to individual sensitivity. Optimization of dose should be obtained through slow initial dose titration, from starting doses of 1 mg daily. The dosage of concurrent levodopa may be gradually decreased, while the dosage of Cabaser is increased, until the optimum balance is determined. In view of the long half-life of the compound, increments of the daily dose of 0.5-1 mg should be done at weekly (initial weeks) or bi-weekly intervals, up to optimal doses.

A dosagem terapêutica recomendada é de 2 a 3 mg/dia para pacientes com sinais e sintomas da doença de Parkinson. Cabaser deve ser administrado em dose única diária.

Uso em crianças

A segurança e eficácia de Cabaser não foram investigadas em crianças, uma vez que a doença de Parkinson não afeta esta população.

Reação adversa:

Os eventos adversos mais comuns são distúrbios gastrointestinais, edema periférico, constipação, dispepsia, gastrite, vômito,tontura, discinesia Confusão e alucinações.

Contra-indicação:

Hipersensibilidade ao Cabaser, qualquer excipiente do produto ou qualquer alcalóide da cravagem do centeio.

História de doenças fibróticas pulmonares, pericárdicas e retroperitoneais.

Para tratamento a longo prazo: Evidência de valvulopatia cardíaca determinada por ecocardiografia pré-tratamento.

 Interações farmacocinéticas

Tal como acontece com outros derivados do ergot, Cabaser deve ser administrado com cautela em pacientes com doença cardiovascular grave, síndrome de Raynaud, úlcera péptica ou sangramento gastrointestinal, ou com histórico de transtornos mentais graves, particularmente psicóticos.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Gravidez e lactação:

In a twelve year observational study on pregnancy outcomes following cabergoline therapy, information is available on 256 pregnancies. Seventeen of these 256 pregnancies (6.6%) eventuated in major congenital malformations or abortion. Information is available on 23/258 infants who had a total of 27 neonatal abnormalities, both major and minor. Musculoskeletal malformations were the most common neonatal abnormality (10), followed by cardio-pulmonary abnormalities (5). There is no information on perinatal disorders or long-term development of infants exposed to intra-uterine cabergoline. Based on recent published literature, the prevalence of major congenital malformations in the general population has been reported to be 6.9% or greater. Rates of congenital abnormality vary between different populations. It is not possible to accurately determine if there is an increased risk as no control group was included.

Temperatura de armazenamento:  mantenha em temperatura ambiente (15-25 C) longe da luz solar e da umidade.